CONFERENCIA - 16 DEL AREA CEFALEAS
AGONISTAS DE SEROTONINA (5ht1): TRIPTANES
Dr. Angel Chinea
P.O. BOX 19059
Calle Manuel Pavia, Edif. 655, OF. 101, Santurse
San Juan, P.R. 00910
TRIPTANES DISPONIBLES
Farmacéutica Lanzamiento Presetnaciones Dosis Sumatriptan Glaxowellcome 1991 Iny/ Tab/ NS 6/ 25-50/ 20 Zolmitriptan Zeneca 1997 Tab 2.5- 5 Naratriptan GlaxoWellcome 1997 Tab 2.5 Rizatriptan MSD 1998 Tab/ MT 5-10
TRIPTANES EN ESTUDIOS CLINICOS
Farmacéutica Lanzamiento Presetnaciones Dosis Eletriptan Pfizer 2000 ? Tab 40- 80 Frovatriptan Vanguard/ SKB ?
La estimulación selectiva de los receptores 5ht1 puede mejorar el ataque de migraña. Los triptanes son fármacos selectivos de los receptores 5ht1B, 5ht1D, 5ht1f y algunos 5ht1A.
Sus acciones farmacologicas se resumen en :
- Inhibición de la inflamación neurogenica de la dura,
- Atenuación de las células en el núcleo del trigémino,
- Vasocontriccion de los vasos meningeos, de la dura y de la pia.
Aunque el mecanismo es bien parecido los nuevos triptanes se diferencian por tener una farmacocinetica, farmacodinamica y farmacologia diferente.
Farmacologia de los Triptanes
Pki 5ht1 |
Suma | Nara | Zolmi | Riza | Ele | Frova |
1A |
7.0 |
6.5 |
7.5 |
6.3 |
7.4 |
7.3 |
1B |
7.9 |
8.3 |
8.7 |
7.4 |
8.0 |
8.6 |
1D |
7.9 |
9.2 |
8.3 |
8.0 |
8.9 |
8.4 |
1 |
5.6 |
<5.0 |
7.2 |
6.8 |
7.3 |
<6.0 |
1F |
7.6 |
7.2 |
8.3 |
6.6 |
8.2 |
7 |
Farmacocinetica de los triptanes
Suma |
Zolmi | Nara |
Riza |
Ele |
Frova |
|
| T1/2(h) | 2 | 2.5- 3 | 6 | 2-3 | 5 | 25 |
| Tmax(h) | 1.5 |
2.5 |
2.5 |
1-1.5 rpd 2.5 |
1.3 |
3-5 |
| Cmax (ngml) | 54 |
13 |
17 |
13 |
65 |
53-24 |
| Biodisponibilidad | 14(tab) 96sc |
40 |
63-74 |
40 |
50 |
20-30 |
| Metabolismo | MAO P450 |
P450 MAO |
P450 |
MAO |
P450 |
|
| Eliminación | Renal |
renal(50%) | ||||
| Metabolito activo | Si(50%) | |||||
| Interacciones | imao | Imao propanolol |
propanolol |
Tratamiento agudo de la migraña
Tratamiento Especifico
Agonista de 5HT1
Selectivos
- Sumatriptan
- Zolmitriptan
- Naratriptan
- Rizatriptan
- Eletriptan
- Frovatriptan
No selectivos
- Ergotaminas y Dihidroergotamina
Medicamento ideal para el ataque
Migraña: Características generales
Migraña: Características del paciente
Lo más importante en el tratamiento es:
Referencias
- Ferrari Md, Haan J. Drug treatment of Migraine attacks. In: Goadsby PJ, Silberstein SD. Headache. Boston, Butterworth-Heineman, 1997: 117-31.
- Goadsby PJ. Atriptan too far? J Neurosurg Psychiatry 1998; 64: 143-47
- Headache in Clinical Practice. Siberstein. Lipton. Goadsby, 1998. Chapter 6
- Cady RK, DexterJ, Sargent JD et al. Efficacy of subcutaneous sumatriptan in repeated episode of migraine. Neurology. 1993; 43: 1363-6
- Cutler N, Mushet Gr, Davis R et al. Oral sumatriptan for the acute treament of migraine: evaluation of three dosage strengths. Neurology. 1995; 45 (suppl 7): s5-9.
- Feniuk W, Humphrey PPA, Perren MJ. Rationale for the use of 5ht1-agonist in the treatment of migraine.
- Glaxo Wellcome; Imitrex injection prescribing information. Research Triangle Park, NC; 1996 May.
- Glaxo Wellcome. Imitrex tablets prescribing information. Research Triangle Park, NC, ; 1995 JUN>
- Jackson NC. A comparison of oral eletripten( UK 116,044 ) 20-80mg and oral sumatriptan 100mg in the acute treatment of migraine. Cephalalgia. 1996: 16;368.
- Klein RB. A review of the efficacy of zolmitriptan in acute treatment of migraine. Cephalalgia. 1995; 15:159
- Mathew NT. Long term subcutaneous sumatriptan in cluster headache
- Visser WH. Lines Cr, Reins SA. Dose finding studies of rizatriptan (MK_462) in acute treatment of migraine. Cephalalgia 1996;325:322-6
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